Molekuła miesiąca: czkający psychotrop

Odkryty w 1958 przez zdobywcę drugiego miejsca w plebiscycie z 2005 roku na Najlepszego Belga Wszechczasów Paula Janssena, środek ten jest lekiem przecipsychotycznym stosowanym w przypadkach schizofreni, ale także przy psychozach lekowych, wywołanych takimi środkami jak LSD, amfetamina, czy ketamina; przy ciężkich maniach; do leczenia nadpobudliwości i agresywności; przy ciężkich zespołach majaczeniowych… Lista ciągnie się na kolejny akapit.

Do tych typowo mentalnych problemów dochodzi zastosowanie tego leku jako środka uspokajającego w terapiach odwykowych u osób uzależnionych od alkoholu oraz opiatów; w leczeniu ciężkich nudności, wymiotów oraz majaczeń przy leczeniu paliatywnym; w leczeniu schorzeń neurologicznych takich jak np. zespół Tourette’a.; przy zapobieganiu objawom pląsawicy Huntingtona.

Mowa oczywiście o haloperidolu.

Haloperidol (lub 4-[4-(4-chlorofenylo)-4-hydroksy-1-piperidylo]-1-(4-fluorofenylo)-butan-1-on) został co prawda odkryty w 1958 roku, ale został wstępnie odrzucony  jako lek z powodu skutków ubocznych. A nie należy ich niedoceniać. Haloperidol ma silny wpływ na układ pozapiramidowy – część mózgu odpowiedzialną za funkcje motoryczne. Układ pozapiramidowy współdziała z układem piramidowym. Ten drugi odpowiada za czynności, które wykonujemy świadomie. Układ pozapiramidowy kontroluje czynności odruchowe, wykonywane automatycznie. Haloperidol oddziałuje silnie na układ pozapiramidowy prowadząc na przykład do akinezji (niezdolności do ruchu) albo wręcz przeciwnie – do akatyzji (czyli niezdolności do pozostania w bezruchu). Lek może prowadzić też do mniej zauważalnych efektów, takich jak wysychanie ust, zapadanie w letarg, skurcze i sztywnienie mięsni. Może też wywołać drgawki. Może też mieć wpływ na zdrowie psychiczne – u pacjentów zażywających haloperidol przez dłuższe okresy czasu zaobserwowano silną depresję.

Wszystko to można podsumować krótko: haloperidol jest lekiem niezwykle silnym, co powoduje, że zarówno jego efekty lecznicze, jak i szkodliwe efekty uboczne, uzewnętrzniają się w bardzo intensywny sposób. Do tego należy dodać, że często to, czy uzyskany skutek jest pożądany czy nie, zależy tylko od tego, co próbujemy wyleczyć…

Ostatecznie jednak w 1969 roku FDA zatwierdziła użycie haloperidolu jako leku na rynku amerykańskim. Obecnie zaś dostępny jest pod tuzinem różnych nazw.

Struktura haloperidolu.

Haloperidol działa wiążąc się do receptora dopaminowego D2. Jest to białko z rodziny receptorów sprzężonych z białkiem G, hamujące aktywność cyklazy adenylowej. Haloperidol jest antagonistą tego receptora (tzn. że hamuje jego działanie), podobnie jak inne starsze leki antypsychotyczne, jak np. znacznie od haloperidolu słabsza chlorpromazyna. Selektywnośc tych leków nie jest jednak wybitna – w istocie wiążą się one do wszystkich receptorów podobnych do D2 – także do D3, D4, a także receptorów serotoninowych i histaminowych – te ostatnie są odpowiedzialne za wiele efektów ubocznych.

Haloperidol jest jednym z tych leków, które mają w swej historii momenty kontrowersyjne. W Związku Radzieckim był on stosowany w więziennictwie. Podawano go np. aby złamać więźniów psychicznie, m.in. więzionym dysydentom, takim jak Siergiej Kowalow.

Stosuje się go też do leczenia – co zresztą mogliście sami zauważyć w litanii schorzeń leczonych haloperidolem – chorób wywołujących różnego rodzaju tiki. A ściślej w celu supresji tych tików. Stąd właśnie na liście pojawiły się takie choroby jak pląsawica, zespół Tourette’a oraz… a właśnie – chroniczna czkawka.